الملخّص
تتكوّن المنتجات الدوائية التي يتناولها المرضى عادةً من مكونين رئيسيين: المادة الفعالة (API)، وهي المركّب الذي يمتلك التأثير الدوائي المرغوب، والمواد المساعدة (Excipients)، وهي مواد خاملة تُستخدم لتحسين توصيل الدواء وفاعليته. ويمكن أن توجد المادة الفعالة على هيئة ملح، أو قاعدة، أو إستير، وتختلف هذه الأشكال في خصائصها الفيزيائية والكيميائية والدوائية، مما يجعل اختيار الصيغة الملائمة أمرًا ضروريًا عند تطوير الأدوية لتلائم الشكل الصيدلاني المطلوب.تركّز هذه الافتتاحية على الجوانب المتعلقة بالكيمياء الدوائية للمكونات الفعالة في المنتجات الصيدلانية، مستهدفةً العلماء والباحثين في مجالات تخليق وتطوير الأدوية. وتتطرق إلى موضوعات أساسية تشمل خصائص المواد الفيزيوكيميائية، والتفاعلات الكيميائية، ودراسات الثبات، والمعايير المرتبطة بجودة المواد الفعالة.وقد شمل هذا المحور البحثي عددًا من الدراسات البارزة، منها دراسة أجراها Rehman وزملاؤه على مستخلصات نبات Calliandra haematocephala، حيث تم تقييم تأثيرها المضاد لالتهاب القولون التقرحي الناتج عن حمض الخليك في نماذج حيوانية. وكشفت التحاليل الكيميائية عن احتواء المستخلصات الميثانولية والـn-هكسانية على مركبات مثل البوليفينولات، والفلافونويدات، والتانينات، والقلويدات، والستيرولات. وقد أظهرت المستخلصات فعالية في تقليل التقرحات والالتهاب، وعززت من التعبير عن إنزيم Superoxide Dismutase، مع تثبيط واضح للعوامل الالتهابية مثل TNF-α وCOX-2، ما يشير إلى دورها المحتمل كمضادات طبيعية للالتهاب.وفي دراسة أخرى، قام Cai وفريقه بتقييم المركبات الكيميائية في أوراق ستة أنواع من نبات Taxus، باستخدام تقنية UPLC-MS/MS المتقدمة مدعومة بالتحليل الإحصائي الكيميائي. ونتج عن ذلك تحديد 24 مركبًا رئيسيًا، من بينها التاكسويدات والفلافونولات والفلافونيدات الثنائية، والتي يمكن من خلالها التمييز بين الأنواع المختلفة من النبات، رغم تشابهها في الشكل الخارجي، مما يساهم في تعزيز الاعتماد عليها كمصادر موثوقة للعلاجات العشبية في الطب الصيني التقليدي.أما Shah وزملاؤه، فقد أجروا تحليلًا كيميائيًا وتقييمًا بيولوجيًا للزيت العطري المستخلص من أوراق Eucalyptus globulus (اللبّان الأزرق التسماني) باستخدام تقنية GC-MS، حيث تم التعرف على مركبات ذات وزن جزيئي منخفض أظهرت نشاطًا واضحًا كمضادات للبكتيريا ضد الأنواع موجبة وسالبة الغرام، إضافة إلى خصائص مضادة للأكسدة، ما يجعل هذا الزيت مصدرًا محتملًا للمكونات الدوائية الفعالة في علاج الأمراض المعدية والمزمنة.واختتم المحور بدراسة أجراها Peng وفريقه على مستخلصات أوراق Camellia fascicularis، بهدف تحديد المركبات النشطة وتقييم أنشطتها المضادة للأكسدة والسرطان. وقد أظهرت المستخلصات المائية قدرة بارزة على تثبيط نمو الخلايا السرطانية (مثل HCCLM6 وHGC27) من خلال تعزيز الموت الخلوي المبرمج، ما يشير إلى إمكانية استخدامها كمصدر طبيعي واعد للعلاجات المضادة للأورام.تشير هذه الأعمال مجتمعةً إلى أهمية الكيمياء الدوائية للمكونات النشطة في تطوير الأدوية، وتُبرز الإمكانيات الكبيرة للمركبات الطبيعية كمصادر مستقبلية لعقاقير فعالة وآمنة.
الكلمات المفتاحية:اكتشاف الأدوية، المادة الفعالة (API)، تطوير المستحضرات الصيدلانية، التفاعلات الفيزيائية والكيميائية، براءات الاختراع.
2024- Sec. Medicinal and Pharmaceutical Chemistry
https://www.frontiersin.org/journals/chemistry/articles/10.3389/fchem.2024.1409042/full