وفقاً لمنظمة الصحة العالمية (WHO)، يعد الاكتئاب اضطراباً عقلياً شائعاً ويتضمن تفاعلاً معقداً بين السلوك الاجتماعي والنفسي الذي يؤثر على 264 مليون شخص في جميع أنحاء العالم. تهدف هذه الدراسة الإستعراضية إلى تسليط الضوء على دور وأهمية الحلقات غير المتجانسة القائمة على النيتروجين في تطوير المركبات المضادة للاكتئاب. حاولت العديد من المجموعات البحثية تصميم أدوية مرشحة قادرة على الارتباط داخل المستقبلات. تتضمن إستراتيجية تصميم الأدوية الأكثر شيوعاً دمج ميزات هيكلية مختلفة معترف بها على نطاق واسع كمضاد للاكتئاب في المشتقات المركبة لتعزيز آثارها المضادة للاكتئاب في الجهاز العصبي المركزي. قمنا في هذه الدراسة الاستعراضية، بإلقاء الضوء على الأجزاء النيتروجينية الحلقية غير المتجانسة مثل كينازولين، بيريدين، بيريميدين، بيروليدين، إيميدازول، بيرازول، بيبيريدين، أوكساديازول، بنزيميدازول، بنزوثيازول، بيبيرازين، تريازين، بيورين، بنزوكسازول و النواة، أو في تركيبة كمركب مضاد للاكتئاب. وقد لوحظ أن هذه الجزيئات ذات السمات الهيكلية المختلفة لديها تأثيرات مضادة للاكتئاب من خلال آليات متعددة، مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ومثبطات مونوامين أوكسيديز (MAO) ومثبطات كاتيكول- O- ميثيل ترانسفيراز (COMT). تركز هذه الدراسة الاستعراضية على اختيار هذه الأجزاء الحلقية غير المتجانسة لمزيد من التصميم والتطوير لمضادات الاكتئاب الواعدة من خلال أخذ دليل من المركبات القوية المضادة للاكتئاب التي تم الإبلاغ عنها سابقاً أو من المنتجات التي يتم تسويقها. ارتبطت النتائج بعلاقة النشاط البنيوي (SAR) لتحديد بدائل الفاعلية والانتقائية داخل المستقبلات. من شأن الدراسة الاستعراضية أن تساعد الباحثين العاملين في مجال مضادات الاكتئاب على تطوير المزيد من الجزيئات الجديدة التي يمكن أن تملأ الفجوة عن طريق تحسين الفاعلية وتقليل السمية.
سينغ، كي، بال ، آر، خان، اس. أ، كومار، بي، وأختر، ام جي.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022286021005020