في العقود القليلة الماضية، أصبح تحديد المستقلب وكشفه يمثل جزءاً لا يتجزأ من عملية اكتشاف الدواء. حيث يعد اكتشاف وتصوير مستقلب محدد أمراً مهماً لتطوير عوامل علاجية آمنة وفعّالة لأن هذه المستقلبات قد تكون نشطة دوائياً أو سامة بطبيعتها. تم تطوير طريقة (UPLC-MS / MS) لتقدير مستقلب أسيتات eslicarbazepine (M3) ، cis-10،11-dihydro-5H-dibenz [b ، f] azepine-10،11-diol، في بلازما الفئران. وتم استخلاص أسيتات Eslicarbazepine من بلازما الفئران بتقنية الترسيب باستخدام الأسيتونيتريل كمذيب للترسيب. تم إنجاز الفصل الكروماتوغرافي باستخدام أسيتونيتريل – 0.01 مولار من فوسفات هيدروجين البوتاسيوم (60:40 ، حجم / حجم) كمرحلة متحركة بمعدل تدفق 0.2 مل / دقيقة على Waters Acquity BEH 150 × 2.1 مم ، 1.7 ميكرومتر ، عمود C18 عند 30 درجة مئوية. كانت خطية منحنى المعايرة 5-100 نانوغرام / مل للمستقلب M3. لم تتجاوز الدقة الكلية في وبين اليوم 3٪. تم استخدام السيليكو، بالمختبر وفي الجسم الحي لتسهيل اكتشاف وتصوير نواتج أسيتات إيسليكاربازيبين. كما تم استخدام MetabolExpert للتنبؤ بالمستقلبات المحتملة للمركبات. وكذلك تم تحديد مستقلب أسيتات eslicarbazepine باستخدام ميكروسومات الكبد البشرية.
عاصف حسين، فرح عيرام، أنيس صديقي، شاه أ، خان، داود علي، سعود العريفي، اس ان اتش عزمي، نفيس الرحمن.
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1018364720303943